图：Repotrectinib (红）与TrkA激酶（绿）结合的晶体结构
Repotrectinib作为新一代ROS1/TRK TKI，其具有紧凑的三维大环结构，能够精准铆合到ATP结合位点，该结构有助于避免耐药突变的临床困扰。
ROS1+ NSCLC亟需强效入脑药物，Repotrectinib助力解决临床困境
Repotrectinib对于ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是伴有颅内病灶的患者，具有重要的临床意义。研究结果显示，Repotrectinib对初治患者的颅内转移表现出高效的临床反应，而经治患者也表现出持久的临床活性和颅内病灶的缓解。此外，Repotrectinib具有强大的穿透血脑屏障的能力，因此对于伴有或不伴有脑转移的患者均有良好的疗效，为这一患者群体提供了新的治疗希望。
Repotrectinib突破一线现有治疗瓶颈，填补后线治疗空白
目前，一线治疗方案的缓解率和PFS仍有待进一步提高，而Repotrectinib在TRIDENT-1研究中表现出较高的临床效果，有望改善一线治疗的疗效。此外，对于ROS1耐药突变，现有的TKI药物的疗效有限，而Repotrectinib在各类经治患者中展现出不错的疗效，为后线治疗提供了更多选择。
Repotrectinib被CDE纳入优先审评，期待早日惠及中国患者
今年5月18日，国家药监局（NMPA）药品审评中心（CDE）已授予Repotrectinib优先审查资格；
5月30日，美国FDA再次传来喜讯，也授予Repotrectinib优先审批资格，用于治疗ROS1+局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者；
6月3日，百时美施贵宝宣布将以41亿美元的价格收购研发靶向药Repotrectinib的Turning Point公司；
6月10日，Repotrectinib在中国被正式授予两项突破性疗法认定；
FDA将在2023年11月27日前作出批准该药物的决定。如果一切顺利，这款药物有望在中美先后获批上市，这也将成为首款获批上市的第二代ROS1抑制剂！
目前TRIDENT-1研究ROS1队列全球入组已经结束，其中包括中国31个中心。作为该研究的中国PI之一，我们十分期待Repotrectinib加快在中国的前进步伐，殷切希望Repotrectinib能够早日惠及中国广大肿瘤病患！
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参考资料：
1. ROZL YTREK® (entrectinib) [package insert]. South San Francisco, CA: Genentech; July 2022.
2. XALKORI® (crizotinib) [package insert]. New Y ork, NY: Pfizer; July 2022.
3. Besse B, et al. Poster presentation at the 2022 EORTC-NCI-AACR 34th Symposium; October 26-28, 2022; Barcelona, Spain. Abstract P209.
4. 2023 ASCO #901
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