2023年11月16日,阿斯利康制药宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Truqap(capivasertib)与氟维司群联合用于治疗患有激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性癌症的成人。患者需具有1种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN-替代物,如通过FDA批准的测试检测的。治疗应在转移环境中进行至少一种基于内分泌的方案后,或在完成辅助治疗的12个月内复发。
Truqap-可愈有道 
Truqap是一种口服选择性三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂,能抑制丝氨酸/苏氨酸激酶AKT(AKT 1/2/3)的所有3种亚型。其批准依据是CAPItello-291 3期试验的数据,该试验评估了在708名局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌症患者中,Truqap(capivasertib)加上福司琼(一种雌激素受体拮抗剂)与安慰剂加福司琼的疗效。其中289名患者患有PIK3CA/AKT1/PTEN-替代的肿瘤。简而言之,Truqap有助于抑制AKT激酶,从而可能提高治疗乳腺癌的效果。
卡匹韦替布和安慰剂在肿瘤患者中的疗效研究。结果显示,对于PIK3CA/AKT1/PTEN改变的肿瘤患者,使用卡匹韦替布加氟维司群的治疗组,其无进展生存期(PFS)中位数为7.3个月,而安慰剂加氟维司琼组的中位数为3.1个月。卡匹韦替布组的危险比为0.50,表明其疗效优于安慰剂组,具有显著性差异(P<.0001)。
对313名没有PIK3CA/AKT1/PTEN改变的肿瘤患者进行了探索性分析。分析结果显示,这些患者的无进展生存期(PFS)的HR为0.79(95%CI,0.61-1.02),意味着总体人群的差异可以归因于PIK3CA/AKT1/PTEN改变肿瘤患者的结果。
研究中报道的最常见不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白减少、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯增加、中性粒细胞减少、肌酸酐增加、呕吐和口腔炎。

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